第18章 抗变态反应药 (1)
氯 苯 那 敏
【别名】扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通。
【药理】本品为烃胺类抗组胺药。其特点是抗组胺作用强，用量小，不良反应少，适用于小儿。可用于治疗各种过敏性病、虫咬、药物过敏反应等。同时，与解热镇痛药配伍用于感冒。
【制剂】片剂：每片4mg。注射液：每支10mg（1ml），20mg（2ml）。滴丸：每丸2mg，4mg。
【临床新用途】
1.治疗流行性腮腺炎有人应用氯苯那敏和西咪替丁治疗流行性腮腺炎患者，亦获显著效果，与用吗啉胍、板蓝根等治疗的对照组比较，可促进恢复，缩短病程。治疗方法：内服氯苯那敏2～4mg，2～3/d；西咪替丁20gm/（kg·d），分2或3次口服。用至退热、腮腺肿消退为止，最长不超过7d。作者认为，氯苯那敏对组胺所引起的毛细血管通透性增加以及水肿等有强大的抑制作用，并对抗组胺扩张血管；而西咪替丁可抗病毒，二者有协同作用。故二药合用治疗流行性腮腺炎患者，疗效满意。（黄延祚，等.常用药物临床新用途手册.第2版.南宁：广西科学技术出版社，1999：315）
2.治疗焦虑症有人运用氯苯那敏治疗焦虑症患者，总有效率为93.7%。用法：口服氯苯那敏，每次4～6mg，2～3/d，严重惊恐发作者，可增服1次（不超过10mg）。10d为1个疗程，连续服药2～3个疗程，疗程间可间隔3～5d。
3.治疗慢性肝炎据报道，采用氯苯那敏治疗慢性肝炎患者193例，其中有171例GPT恢复正常。治疗方法：内服氯苯那敏每次16mg，每晚临睡前顿服。
4.辅助治疗小儿肺炎病毒感染引起的肺炎，患儿大多细胞免疫功能低下，T淋巴细胞指数相对降低。由于病毒感染刺激肺部毛细支气管发生变态反应，肥大细胞释放组胺等炎性介质，引起毛细血管渗出，组织水肿及细支气管痉挛。氯苯那敏和西咪替丁分别为H1及H2受体阻断药，两药联用能有效与组胺竞争受体，保护机体对组胺不良反应。另外，西咪替丁还有免疫调节作用和抗病毒作用，可增强机体免疫功能，加快感染恢复。用法：可在常规治疗基础上，加用氯苯那敏2mg/d，西咪替丁20mg/kg，分3次口服，连用5d。总有效率为92%，与对照组（总有效率48%）比较差异有显著性。[张立木，刘玉洁，常培兰.小儿肺炎的辅助治疗药物.中国医院药学杂志，2000，20（8）：491]
硫代硫酸钠
【别名】次亚硫酸钠、大苏打、海波。
【药理】本品为抗过敏、解毒药。在酶的参与下能和体内游离的（或与高铁血红蛋白结合的）氰离子相结合，使变为无毒的硫氰酸盐排出体外而解毒。在临床上可用于治疗顽固性皮肤瘙痒症、慢性荨麻疹、药物性皮疹和******、砷剂等的中毒。
【制剂】针剂：每支5%20ml。粉针：每支0.32g，0.64g。
【注意】
1.有头晕、乏力、恶心、呕吐等反应。
2.本品静脉注射时，不宜过快，以免引起血压下降等症状。
【临床新用途】
1.治疗花斑癣据报道，有人用40%硫代硫酸钠溶液、75%乙醇外搽治疗花斑癣（又称汗斑）患者145例，获得较好效果，对其中50例治愈者随访3年，未见复发。方法：先用75%乙醇轻搽患部（至皮肤发红为止），然后用40%硫代硫酸钠抹于乙醇搽过的地方即可，5～6/d，2周为1个疗程。此法简单易行，疗效可靠。
2.治疗扁平疣据报道，金涛应用甲酚（含50%煤酚）和硫代硫酸钠治疗扁平疣患者54例，其中治愈者49例，无效者5例，治愈率为91%。方法：用棉签蘸甲酚涂搽扁平疣，2/d，配合10%硫代硫代酸钠10ml，静脉注射，2/d，7～14d为1个疗程，间隔1周进行第2个疗程。涂搽范围严格控制在扁平疣上面。扁平疣5个以内者，只用甲酚，不必配合硫代硫酸钠外用。
赛庚啶
【药理】本品为抗组胺药，能对抗体内组胺对血管、支气管平滑肌的作用，从而消除过敏症状。其H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有轻中度的抗5-羟色胺作用以及抗胆碱作用。服本药后，可见体重增加（服用较长时间）。其食欲增进作用可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致。本品可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。
【制剂】片剂：每片2mg。
【注意】
1.机动车驾驶员、高空作业者以及年老体弱患者，慎用本品。
2.服用本品，可引起嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等不良反应。
3.青光眼患者忌用。
【临床新用途】
1.治疗支气管哮喘采用赛庚啶治疗支气管哮喘患者，一般用药2～3d后，症状即可缓解或明显减轻，总有效率为98%，显著优于用泼尼松、地塞米松治疗的对照组（总有效率为88%）。用法：内服赛庚啶，4mg/d，3/d，10d为1个疗程。
2.治疗偏头痛偏头痛的发病与5-HT、组胺等介质异常释放，导致脑动脉舒缩功能失调有关。盐酸赛庚啶通过强烈的5-HT和中枢抑制作用及微弱的抗胆碱作用，阻断脑血管对上述血管活性物质的反应。Greenberg等新近发现赛庚啶是一种新的强力拮抗药，对偏头痛还有与三环抗抑药相似的药理作用，故被用于偏头痛及血管紧张性头痛的预防和治疗。用法：赛庚啶每次2mg，口服，3/d，以后每日增加2mg，逐渐增加至12～30mg/d，6个月为1个疗程，停药3～4周后开始下1个疗程。一般用药2周内见效。预防用药可在服药后30min发挥作用。
3.治疗肝病性瘙痒瘀胆型肝炎、胆汁性肝硬化、肝炎后肝硬化等患者，由于胆色素代谢障碍，SB升高到一定程度时，常产生难以忍受的皮肤瘙痒，影响入眠和康复，常用抗过敏剂多难奏效。采用赛庚啶治疗8例瘀胆型肝炎并严重瘙痒，经用激素、氯苯那敏等无效者，改服赛庚啶，每次4mg，3/d，温开水送服。一般服药3d后症状改善，总有效率为88%。应用赛庚啶治疗肝病性瘙痒有效，可能与赛庚啶阻滞血清素等过敏物质对感觉神经末梢的刺激有关，对胆盐无直接作用。赛庚啶不增加肝负担。
4.治疗内耳眩晕征采用盐酸赛庚啶12mg/d口服，加低分子右旋糖酐250ml/d静脉滴注治疗内耳眩晕征，有效率为88%，多数于用药1～2d眩晕减轻，3～5d停止。
5.治疗小儿喘息性支气管炎有人应用赛庚啶治疗小儿喘息性支气管炎患者，可缓解或减轻喘息症状，显效率为55%，总有效率为92%，比用氨茶碱、异丙嗪治疗的对照组为优。用法：赛庚啶0.25mg/（kg·d），分3次口服，5d为1个疗程。宜同时加用抗生素治疗。（黄延祚.常用药物临床新用途手册.南宁：广西科学技术出版社，1999：316）
6.治疗糖尿病黎明现象赛庚啶可抗组胺及5-羟色胺，抑制垂体分泌生长激素和促肾上腺皮质激素，从而消除糖尿病黎明现象。据报道，孔凡沛等用赛庚啶治疗本病，获得显著效果。用法：赛庚啶8～16mg，每日睡前顿服。服用赛庚啶可有嗜睡现象，一般可持续0.5～6个月。
7.治疗过敏性咳嗽82例均符合全国儿童哮喘防治组拟定的诊断标准。其中治疗组44例，对照组38例。所有病例均给予抗生素或抗病毒药消炎，氨茶碱平喘，并作止咳化痰等对症治疗。治疗组在此基础上临睡前加服赛庚啶0.05～0.1mg/（kg·d），疗程7～10d。结果：两组分别显效32，17例；有效8，10例；无效4，11例；总有效率为91%，72%（P＜0.05）。[徐志强.赛庚啶辅助治疗过敏性咳嗽44例临床观察.上海医药，2002，23（5）：207]
8.治疗抗精神病药所致静坐不能60例精神病患者在接受抗精神药物治疗过程中出现静坐不能，随机分为治疗组30例，用赛康啶每次4mg，3/d，口服；对照组30例，用普萘洛尔每次20mg，3/d，口服。疗程均为10d。采用修订simpson锥体外系不良反应量表进行评定疗效。结果：两组分别治愈18，17例；显效6，7例；进步2，1例；无效4，5例；总有效率为86.7％，83.3％。两组比较疗效无显著性差异（P＞0.05）。作者认为，赛庚啶治疗抗精神药物所致静坐不能有效，且不良反应小，偶有轻度困倦嗜睡[孙振晓，王玉红，于相芬.赛庚啶与普萘洛尔治疗抗精神病药所致静坐不能比较.中国新药与临床，1998，17（4）：205]。本病临床表现为主观上想活动和客观上不停息的运动状态。（陈冠容.老药新用.北京：人民卫生出版社，2004：443）
葡萄糖酸钙
【药理】葡萄糖酸钙能降低毛细血管通透性，增加毛细血管壁的致密性，使渗出减少，具有抗过敏、消炎及消肿等作用。临床上主要用于治疗急、慢性荨麻疹、渗出性水肿、皮肤瘙痒症等。本品的含钙量较氯化钙低，对组织的刺激性较小，注射比氯化钙更安全。可用于防止慢性钙缺乏症、软骨病、孕妇及哺乳期妇女钙盐的补充。
【制剂】片剂：每片0.1g，0.5g。注射液：每支1g（10ml）。口服液：每支1g（10ml）。含片：每片0.1g，0.15g，0.2g。
【注意】
1.在使用强心苷期间或停药后1周以内，忌用本药。
2.静脉注射本品时，可有全身发热感。注射宜缓慢（不超过2ml/min）。因钙盐兴奋心脏，注射过快会使血内浓度忽然增高，引起心律失常，甚至心搏骤停。
【临床新用途】
1.用于晚期肿瘤肝胆区疼痛对20例晚期肿瘤患者在其最疼痛区实行硬膜外穿刺，并注射10%葡萄糖酸钙注射液5～10ml后观察其疗效。结果：运用葡萄糖酸钙，对肝胆区疼痛具有镇痛作用，且1次药效长达6h以上。本药对其他部位疼痛则无效。[黄刚.硬膜外腔注射葡萄酸钙治疗肿瘤疼痛的疗效观察.肿瘤防治研究，1993，20（4）：238]
2.治疗婴幼儿急性腹泻治疗婴幼儿急性腹泻患者83例，其中对照组53例，以静脉补液、乳酶生、维生素或抗生素及收敛剂治疗；治疗组则依上法处理或适当补液，加服葡萄糖酸钙。结果：治疗组（用葡萄糖酸钙）30例中，显效者24例，有效者6例，总有效率为100%。对照组53例，显效者13例，有效者14例，无效者16例，总有效率为51%。两组疗效比较，治疗组明显优于对照组（P＜0.01）。[张南生.老药新用治疗婴幼儿急性腹泻.医药导报，1997，16（3）：108]
3.治疗毛细血管支气管炎据报道，方辉应用钙剂治疗毛细血管支气管炎患者56例（年龄1.5～13个月），疗效满意。用法：10%葡萄糖酸钙注射液10ml，加入10%葡萄糖注射液100～150ml中静脉滴注，1/d，连用3d。另用抗生素抗感染，间断吸氧及对症处理。其中3d后好转82%，7d后治愈率为93%。[方辉.钙剂治疗56例毛细支气管炎的体会.安徽医学，1995，16（2）：18]
4.治疗顽固性阵发性咳嗽1例2.5月的男婴因剧烈咳嗽伴喘息入院。经抗感染、纠正酸中毒、强心、改善通气等综合治疗，其他症状相继消失，惟阵发性痉挛性咳嗽无好转，且易诱发，每次持续20～30min不等。多种镇咳药均无效。考虑出生史中患儿早产1个月，用10%葡萄糖酸钙注射液10ml加25%葡萄糖注射液20ml释释后静脉推注（20min），注射后30min咳嗽消失，观察2d未见咳嗽而出院。[葛继先，等.一次注射钙剂解除顽固性阵发性咳嗽1例报告.吉林医学，1993，14（4）：237]