唐武德九年（公元626年），天下已定，太子李建成、齐王李元吉妒忌秦王李世民的军功，与他之间的嫌隙越来越深。他们与后宫的嫔妃一起，日夜在高祖李渊面前说李世民的坏话，李元吉还劝李渊杀掉李世民。
秦王府中人人自危。李建成和李元吉更是想尽种种办法，或是治罪关押，或是任职外派，或是诬陷驱逐，把李世民身边的人弄走，削弱他的力量。秦王府中，李世民的亲信所剩寥寥无几。
正好突厥入侵，李建成便推荐李元吉，让他代替李世民督率各军北伐。李元吉请求派李世民手下大将尉迟敬德等一起前往。还挑选秦王军中的精锐士兵，充实自己的军队。
李建成见李元吉得到李世民的将兵，让他趁李世民为他饯行时，埋伏武士刺杀李世民。李世民得知后，便与长孙无忌、尉迟敬德、房玄龄、杜如晦等人商议，决定发动事变，诛杀李建成和李元吉。
六月初三，李世民呈上密奏，称李建成和李元吉与后宫嫔妃淫乱，而且说：“我没有丝毫对不起哥哥与弟弟的地方，但现在他们却想杀我，像是要为王世充和窦建德报仇。如果我含冤而死，永远离开君亲，魂魄回到地下，实在耻于见那些被我诛杀的贼人！”
李渊看了奏章，惊愕不已，回复说：“明日就调查此事，你应该尽早入朝参见。”
初四，李世民率领长孙无忌等人入朝，在玄武门埋伏士兵。
张婕妤暗中得知了李世民上表的内容，急忙告诉了李建成。李建成把李元吉叫来商量，李元吉说：“我们应当控制住东宫与齐王府的军队，借口生病，不去上朝，以观察形势。”李建成说：“军队的防备已经很周密，我与你应当入朝参见，亲自询问消息。”于是二人一起入宫，走向玄武门。
当时，高祖已经召见裴寂、萧、陈叔达等人，准备调查这件事了。李建成与李元吉走到临湖殿的时候，察觉到情形不对，立刻调转马头，准备往东返回东宫和齐王府。
李世民从后面叫他们，李元吉拉开弓射李世民，拉了好几次都没有把弓拉满。李世民射李建成，一箭就把他杀了。尉迟敬德带领骑兵一行70人随即赶到。
李世民的坐骑奔入树林，被树枝挂住，倒在地上起不来。李元吉随即赶到，正准备用弓弦把李世民勒死，尉迟敬德骑马赶来呵斥住他。李元吉想逃到武德殿，尉迟敬德追上去把他杀了。
车骑将军冯立听说李建成死了，叹息说：“怎能活着的时候蒙受别人的恩惠，死了就逃避别人的灾难呢？”就与副护军薛万彻、左车骑谢叔方率领东宫和齐王府的精兵2000人迅速赶往玄武门。
张公谨力气很大，独自关闭城门，冯立等人无法入城。
云麾将军敬君弘掌管宿卫军，驻扎在玄武门，准备出战。亲近的人阻止他说：“事态还不清楚，姑且观察形势变化，等卫兵集合，排好阵形再出战，也为时不晚。”敬君弘不听，与中郎将吕世衡大声呼喊着冲上去，全都被杀死。
冯立杀了敬君弘，对手下的人说：“这也可以稍稍报答太子了。”于是他脱下战袍，逃奔到野外。
高祖李渊正在海池划船，李世民让尉迟敬德入宫宿卫，尉迟敬德穿着铠甲、手握长矛，直接来到高祖所在的地方。李渊大惊，问他说：“今天谁作乱？你到这里来干什么？”
尉迟敬德回答说：“秦王因为太子和齐王作乱，举兵诛杀了他们。唯恐惊动了陛下，所以派臣来宿卫。”李渊对裴寂等人说：“想不到今天竟然会发生这样的事，该怎么办呢？”
萧和陈叔达说：“建成与元吉本来就没有参与反隋的义举，对天下也没有功劳，还嫉妒秦王功高望重，一起策划阴谋。现在秦王已经声讨诛杀了他们，秦王功盖寰宇，天下归心。如果陛下能够立他为太子，委托国家大事，就不会再有什么事情了。”李渊说：“好！这也正是我的心愿啊。”
当时，宿卫军、秦王府兵与东宫、齐王府的士兵仍然在交锋，尉迟敬德请求李渊颁布亲笔敕书，命令各军都由秦王处置，李渊答应了。大家听了敕令，都安定下来。李渊又让黄门侍郎裴矩到东宫通报各将士，将士们都放下武器，各自逃散。
初七，李渊立李世民为皇太子，并下诏说：“从今往后，军队和国家的事务，不论大小，全都交给太子处置决断，然后再奏报给我。”
八月初八，李渊颁下诏书，将皇位传给太子李世民。李世民再三推辞，李渊不答应。第二天，李世民在东宫显德殿即位，此后开创了令中国人引以为傲的大唐盛世。