麻醉剂的发明为人类带来了福音，使病人在手术时不会感到切肤之痛。人们不再惧怕刀割之苦，只要注射适量的麻醉剂，就可以在不知不觉中度过手术的难熬过程。
人类的一个早期愿望就是对魔幻止痛物的希冀。为达到这一目的，古代的医生们对某些植物的止痛性能作过广泛的研究，从实践经验中悉心积累了大量的知识。
至少在4000年之前，可卡因和鸦片就已作为影响心理状态的药品而为人所熟知，被当作药物来使用。罗马的医生们掌握着若干种可当作止痛药和安眠药来使用的毒品。
对罗马人来说，药力最强的麻醉剂当属曼德拉草。这是一种名声可怕的植物。普林尼于公元75年前后描述过罗马医生使用这种药物的过程：“在把曼德拉草当作安眠药水来使用时，规定的剂量应当同患者的强壮程度构成比例，中等剂量为一塞亚图斯（约为三汤匙）。
用水冲服可医治蛇咬，在做外科和穿孔手术之前服用，还可起到麻醉作用。
在欧洲，这些麻醉药物直到中世纪还在继续使用。但在摄取途径方面发生了很大的变化。最常见的摄取途径是“催眠海绵”方式。把鸦片、曼德拉草、莨菪和从芹叶钩吻中提炼的毒物，经混合后浸入海绵之中，随后将海绵晾干。在需要麻醉剂时可将海绵浸湿，然后放在患者的嘴上，让患者吸入药味。这些混合药物肯定会使任何人陷入毫无知觉的状态。
后来，英格兰人将一些药物混合到一起，煮开一小段时间，然后倒入酒中稀释。这些麻醉药物中还含有醋剂和泻根。前者可以抵消芹叶钩吻的毒副作用，后者则与莨菪同为强力泻剂。在喝下这副饮剂之后，患者会失去知觉，给手术留下足够的时间。随后，泻根和芹叶钩吻的轻泻作用，会使患者在一段时间内产生很不舒服的感觉，但肯定能将其他成分驱除出去。
人们描述到：“在需要它的时候，让准备开刀的人背靠大火坐下，并动员他喝下，直到入睡，然后你可以放心地给他开刀，等治疗完毕并想让他醒来时，拿些醋和盐擦洗他的太阳穴和颧骨，他就会立刻苏醒过来。”
麻醉术在中国也有很悠久的历史。中国古人很久以前就有关于手术麻醉的传说和记载。公元2世纪，我国伟大的医学家华佗发明了“麻沸散”。1700多年前，华佗就已经使用全身麻醉进行腹腔手术。而欧美使用全身麻醉术是十九世纪初的事，比我国推迟了一千六百多年。
华佗是我国医学史上第一个施行剖腹手术的外科医生。有一次，华佗看见一个面色焦黄、呼吸紧促、病势很重的推车人。华佗断定这人得的是肠痈（即阑尾炎）。于是华佗让病人喝了麻沸散，用刀子切开腹部，割去肠子溃烂部分，洗涤内部，然后缝和起来，又涂上消炎生肌的药膏。过了几天，病人的伤口很快就愈合了。这一手术的成功，不仅说明了麻沸散的效力，而且也说明了华佗在人体解剖上有丰富的知识。