人类很早就掌握了关于酒、醋、糖、染料等的制作与使用方法，也就是说人类制造和使用有机物已有很久的历史了。但是对于纯物质的认识与制取却是比较近代的事。直到18世纪末期，人们才开始由动植物取得一系列较纯的有机物。例如，在1773年魏勒首次从尿液提取纯的尿素；1769年取得许多有机酸，如从葡萄汁内取得酒石酸，从柠檬汁内取得柠檬酸，从尿内取得尿酸，从酸牛奶内取得乳酸；1805年从鸦片内取得第一个生物碱——吗啡。
1806年，著名化学家柏则里首次引入“有机化学”名字，标志着有机化学学科的诞生。1828年魏勒又发现无机氰酸铵可转变为尿素，1845年柯尔柏合成醋酸等。实验证明，有机化合物可以从无机物质通过人工合成方法制得，有机化合物的主要特征是它们都含有碳原子，所以在1848年葛美林将有机化学定义为研究碳的化学。
从魏勒的工作到第一次世界大战，天然产物的分离、提纯与鉴定，进入了结构研究阶段，大多数产品在经过实验室试制后，再投入大规模工业化生产。当时对有机反应研究尚处于经验阶段。在1868年和1878年，从法国的植物茜草和印度的植物靛草中分离出两种重要的天然染料茜红和靛蓝，不久便实现了工业化生产，并供应市场，使得这两种植物的大面积人工种植场在短短几年内完全消失。同时，核酸、蛋白质、碳水化合物、萜类、生物碱、天然色素已成为有机化学家的研究对象。进入20世纪后，多肽、碳水化合物、萜类和天然色素的结构研究，已经具备了坚实的基础。第一个完成颠茄酮的合成是在1903年，共用了16步反应才得以完成。而相隔14年后的1917年，在接近植物生理活动条件下经过缩合反应即完成颠茄酮的全部合成，在当时传为佳话。
在1919年到1945年期间，有机化学家在营养学家、医学家与生物化学家的配合下，发现并合成了一些维生素与激素。天然产物存在于动、植物体内，多数是微量的，甚至是极微量的。而动物包括人类在内，维生素的缺乏，会导致营养不良症。它们的人工合成与工业化生产完全解决了营养与医疗需要，还在禽畜饲养业中找到应用的场合。这包括维生素A、B1、B2、B6、烟酸、B12、C、D（D2和D3）、E、K、泛酸、生物素（维生素H）、叶酸、硫辛酸等。激素包括性激素（1929-1934年）、肾上腺皮质激素、天然色素如胡萝卜素、花色素、黄酮和血红素的分离与鉴定，大环酮香料麝香酮、灵猫酮的分离、鉴定和合成等，都是在此期间完成的。
1946年后，由于光谱技术的进步，近代测试仪器（如紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱、质谱、X射线衍射、吸附色层分析）的引入以及有机合成技术（如固相合成技术）的引入和发展，使天然产物的分离、纯化、结构测试能在较短时间内完成，并能完成复杂天然产物的全合成。例如，奎宁（1944年）、胆固醇（1951年）、番木鳖碱（1958年）、叶绿素（1960年）、维生素B12（1972年）、河豚毒素（1972年）、红霉素（1981年）和抗癌药物美登木素（1981年）等。
20世纪80年代以后，人们致力于研究从天然产物中发现的、具有重大应用价值的复杂分子的全合成，对它们的研究往往不是一两个人就能完成的。例如，维生素B12的合成是在两个实验室，一百多位有机化学家的集体努力下完成的。1989年，海洋天然产物海葵毒素的全合成，是由哈佛大学基什教授领导的24位研究生和博士后历经8年努力才完成的。这项成果被誉为有机合成中的珠穆朗玛峰。
稀罕化合物的获得。有些生理活性很高的化合物在其天然源中所存在的量是极其少的。如，昆虫性信息素，因为量极少，科学家需花很长时间来收集、提纯、分析。因此，历经20年才搞清第一个蚕蛾的信息素的结构，而美洲蟑螂性引诱剂的结构测试则用了30年时间。
抗癌药物的研究。经过对35000个种属植物的筛选，从紫杉树中分离得到的紫杉醇具有抗肿瘤活性成分。长春新碱已成为治疗各类白血病的首选药物。抗癌药物羟基喜树碱可由喜树碱经霉菌发酵而得。斑蟊素是一种单萜类化合物，我国已用于治疗肝癌。从植物中提取得到鬼臼毒素的衍生物是临床用抗癌药物。而从海鞘中分得的抗癌成分对各种类型的人类癌细胞都有治疗效果，尤其是对卵巢、乳腺、肾癌、皮癌与肉瘤等有显著的生理活性。从香菇中分离可得香菇多糖，具有抗肿瘤活性。
其他的药用天然产物还有：从银杏中提取的银杏内酯，治疗高血压病；从人参中提取的人参皂苷有很强的生理活性；从中药草青蒿中提取的青蒿素具有抗疟效果等。
农药除虫菊酯是从植物除虫菊中提取的，现已经过人工系列开发，成为继有机磷农药之后的新一代农药。
激素类产品。从植物中发现蜕皮激素，与保幼激素合用，能增加蚕茧产量。从油菜的花粉中分得的油菜内酯能作为植物生长促进剂。
天然香料。已发现芳香植物资源100余种。薄荷脑、桂油、棱叶油、柏木油，以及新开发的铃兰、香青、油樟、散沫花、黄柏、甘松等均是很有价值的天然香料。
虽然我们在天然有机化合物产物的开发和利用方面已经取得了很大的成果，但是我们前面的路还很长很长。目前，只有植物资源总量的1／10得到了开发、利用，而其余的90％处于待开发状态。海洋资源的开发，尚处于刚启动状态。所以天然资源的开发，尚有巨大的发展空间，蕴育着许多机遇与挑战，等待着21世纪的青年人参与。