运动员服用药物并非什么创举或新闻，其实兴奋剂的使用历史如果从古代奥运会算起，至今已经有是上千年的历史了。从公元前3世纪的古代奥林匹克运动会起，运动员就尝试饮用各种白兰地或葡萄酒混合饮料，或者食用蘑菇，以便获得附加的“力量”来战胜对手。甚至有用士的宁一类的生物碱与酒精混合在一起服用，以寻求刺激效果的记载。不过，由于当时不存在任何禁用规定，靠“外力”取胜还谈不上是什么不道德的欺骗行为。
近年兴奋剂品种不断增多，国际奥委会规定的禁用药物已达100多种。有人说，违禁药物名单已经不是几页纸，似乎是一本书。
在现代奥林匹克运动史上，兴奋剂使用与反兴奋剂的斗争从未停止过。国际奥委会义不容辞地担负起在世界范围内开展反兴奋剂工作的领导和协调任务，例如出资召开各种反兴奋剂会议、鉴定并承认合格的兴奋剂检测实验室、公布权威性的禁用物质与方法名单、对已经面临道德危机的体育运动进行道义上的领导。在1968年的冬季奥运会和夏季奥运会上，国际奥委会医学委员会第一次在所有比赛项目中全面实施了兴奋剂检查，一场兴奋剂反击战由此拉开了帷幕。
目前使用的兴奋剂检测法，有标准尿样检测分析法和血液兴奋剂检测法等。自国际奥委会在1964年奥运会上首次试行兴奋剂检查以来一直采用尿检。直到直到2000年悉尼奥运会已经对部分运动员进行了血检。
尿检就是将运动员的尿液样本进行化验。尿检具有如下优点：取样方便，对人体没有什么伤害，同时因为尿液中的药物浓度高于血液中的兴奋剂浓度，易于检查。由于人体服用或注射药物后，这些药物及其代谢产物在一定时间内或多或少会出现在尿液中，通过对运动员的尿液做定量及定性的检测工作，就能查出这些运动员是否使用过严禁使用的物质。
关于赛外兴奋剂检查
所谓的赛外兴奋剂检查是指在非比赛期间对运动员进行的不事先通知的突击性的兴奋剂检查。赛外检查可在一年中的任何时间和任何地点进行，检查主要是放在训练阶段，特别是非赛季的训练阶段，因为运动员最有可能在训练阶段为增加肌肉力量、加速消除疲劳而使用违禁药物。赛外检查的对象主要是一些著名的运动员和在短时期内成绩有异常提高的运动员，因此那些运动水平越高、优秀选手越多的国家所受到赛外检查的频率也就越高。有些国际体育组织(如国际泳联)要求各国定期提供其优秀运动员最新的训练场所地址、宿舍地址和家庭地址，以便随时进行突击性的赛外兴奋剂检查。执行赛外检查的体育组织的代表及取样官员和监察员可在未通知任何人的情况下，突然来到受检运动员的训练营地、宿舍或常驻地，进行严格的检查。任何人都不得以任何理由拒绝或拖延接受检查。如果不接受检查或拒绝提供尿样，从而会受到处罚或被宣布兴奋剂检查结果为阳性。? 如今，绝大多数国际体育组织和许多国家都已开始实施赛外检查计划。
在反兴奋剂检查中，尿检最初是以手工和肉眼来进行的，分辨率还处于较低的水平。随着科学技术的迅速发展和电子计算机技术的普及，检测工作逐步采用了最新的电子科学技术，如色谱分析技术、气相色谱一质谱联用技术等，大大提高了检测工作的精确性和可靠性。
为了保证兴奋剂检测结果的准确性和可靠性，避免在检测过程中出现误差，从20世纪80年代初开始，国际奥委会医学委员会逐步建立起一个优秀实验室考核系统。每个新成立的实验室必须通过一系列的严格考试，才能获得国际奥委会医学委员会授予的国际检测资格。实验室在取得这一资格后，每年还必须再参加一次复试，才能取得当年的国际检测资格。
目前国际上共有27个兴奋剂检测实验室，但每年都有几个实验室因不能顺利通过复试而被降级或取消资格。由于兴奋剂技术的进步，对检测兴奋剂的技术要求也越来越高。
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1999年11月10日，世界反兴奋剂机构在瑞士洛桑成立，这标志着国际反兴奋剂协调行动的开始。世界反兴奋剂机构的主要任务是负责审定和调整违禁药物的名单，确定药检实验室，以及从事反兴奋剂的研究、教育和预防工作。
世界反兴奋剂机构理事会是由10～35名成员所组成的，理事会成员任期为3年，可连任两届；理事会由国际奥委会、国际单项体育联合会、运动员、欧洲联盟国家和非洲体育最高理事会的共12名代表组成；国际奥委会提议由国际奥委会首任副主席、加拿大人庞德担任该理事会主席。
世界反兴奋剂机构成立时，国际奥委会承诺，在机构没有得到其他资金来源之前，国际奥委会在2～3年内为世界反兴奋剂机构提供检查的全部费用。第一年的经费由国际奥委会提供，为2500万美元。其余的由各国政府负担。