《本草纲目》论饮茶的利害，比前人有较大进步，主要表现在：（1）用中医的辨证论治的原理说明了药理；（2）引用了前人的论点，利害并述；（3）加上了“煎浓”、“炒煎”和“温饮”、“热饮”等煎饮方法。《本草纲目》还提出“嗜茶成癖者，时时咀啜不止”，也会导致疾病。当然，过量地，特别是晚间或睡眠以前饮茶，对睡眠是有妨害的。空腹饮浓茶，以及饮过浓的茶，更使人有不舒服的感觉。但这是饮茶时间、数量的掌握问题，也是由于人的年龄、体质不同，对此能否适应的问题，而不是茶的药物作用问题。
茶不是一种万应灵药，主要是一种健身或保健的饮料。饮料用以解渴，这是一般饮料的主要作用；现代的饮料又讲究营养价值，这是饮料作用的一个发展。茶已是世界性的饮料，它除具有特殊的解渴作用和一定的营养价值以外，还有许多药用价值。随着科学技术的发展，特别是近年来生理、物理、化学和生物等学科的相互探讨研究，多所创新，人们对茶的药理功能的认识，也大大地推进了一步。茶叶化学成分的组成，经过分离和鉴定的有机化合物已达450种以上，无机矿物营养元素已有15种以上。在这些成分中，绝大部分具有促进身体健康或防治疾病的效能。今将茶叶中的主要成分及其药理功能，择要简述如次：
1.生物碱
茶叶中所含的生物碱，主要有咖啡碱（也叫做茶素）、茶叶碱；可可碱、腺嘌呤等，其中咖啡碱含量较多，其它含量都微。咖啡碱对中枢神经系统的大脑、脑干和脊髓等部位起有明显的兴奋作用，因主要作用点的不同，分为大脑兴奋药物、脑干兴奋药物和脊髓兴奋药物三类。这三类药物并不绝然可分，但对它们的作用有主次和轻重之别。咖啡碱能兴奋衰竭的呼吸中枢和血管运动中枢，是苏醒药物，还能兴奋精神，对抗抑郁，又是抗抑郁药物。
咖啡碱对大脑皮质有选择的兴奋作用，能够消除瞌睡，振作精神，减少疲劳，提高对外界印象的感受能力，并强化思维活动。由于咖啡碱对大脑皮质的兴奋作用是加强兴奋过程，而不是减弱抑制过程，因此，浓茶可以解除酒醉，抵抗酒精、烟碱、吗啡等药物的嘛醉和毒害。
咖啡碱也是心血管系统的重要药物。它对心脏开始是兴奋延髓中的迷走神经，使心率加速，收缩力加强，可使皮肤血管、冠状血管及肾血管舒张。茶叶碱增强心脏的作用约三倍于咖啡碱，由于它对循环有利的直接作用，可治疗急性心力衰竭。同时，茶叶碱对支气管平滑肌有直接的舒张作用，可解除支气管痉挛，通常用作止喘药物，它对冠状动脉也有舒张的作用，因此也用于心绞痛的治疗。此外茶叶碱还具有显著的利尿作用，主要是抑制肾小管的再吸收，使尿中钠与氯离子的含量增多。
2.茶单宁（酚类衍生物）
茶叶中酚类衍生物种类很多，统称为单宁。茶叶中单宁的药理效能，对人体的生理具有多方面的益处。首先，茶单宁对烧伤有治疗的效果，同时，茶单宁对许多病原菌（痢疾杆菌、大肠杆菌、链球菌、肺炎菌）的发育、生长有抑制作用，对痢疾、慢性肝炎、霍乱，肾脏炎、伤寒等疾病有一定的疗效。茶叶中单宁与蛋白质相结合，可以起到单宁蛋白的作用，能缓和肠胃紧张，镇静肠胃蠕动，防炎止泻。茶单宁对重金属盐及生物碱中毒是抗解剂。由于茶叶单宁能保持微血管的正常抵抗力，节制微血管的渗透性，能增加微血管的弹性和强固度，并能防止脆性，因而对治疗糖尿病、高血压有效能。
茶叶单宁中的儿茶素，能防止血液中和肝脏中的胆固醇及中性脂肪的积累，因此，对动脉硬化和肝脏硬化有预防作用；茶叶中的儿茶素，还认为对抗放射性物质有一定的效果，能吸收放射性物质Sr，儿茶素还是治疗偏头痛的有效药物。
3.芳香物质
茶叶中芳香物质可刺激胃粘膜，增加支气管的分泌，可用作祛痰剂。芳香物质是镇静祛痰药物。
茶叶芳香物质中的酚，有沉淀蛋白质的效能，可杀灭病原菌；对中枢神经有先兴奋后抑制的作用，有镇痛效果。其中的甲酚，可作为刺激祛痰药物，也可作为消毒防腐药物。
茶叶的芳香物质，还有醇类。醇类如乙醇，能刺激胃液分泌增加，增强胃的吸收机能。乙醇，还有甲醇，都有杀菌作用。
茶叶芳香物质中的醛类如甲醛，有强大的杀菌作用；其它如丁醛、戊醛、己醛，对呼吸道粘膜也有温和刺激，在慢性呼吸道疾病洽疗过程中，可作为刺激性祛痰药物。
茶叶芳香物质中的酸类化合物，有抑制和杀灭霉菌与细菌的作用，对于粘膜、皮肤及伤口有刺激作用，并有溶解角质的作用。
茶叶芳香物质中的酯类，如水杨酸甲酯有消炎镇痛的效能，对于治疗急性风湿性关节炎有效；它能使动物肾上腺皮质中维生素C和胆固醇的含量减少，在一定的条件下又能使血液中嗜酸性白血球数目减少；它还能抑制与炎症有关的透明质酸梅和纤维蛋白溶酶，对炎症有治疗作用；水杨酸甲酯还能抑制尿酸在肾小管的再吸收，从而促进尿酸的排泄，因此对治疗急性或慢性痛风有效；它对醣代谢起良好作用，能减轻糖尿病的症状，并有提高肝糖原的作用。
4.维生素
茶叶中的维生素的种类很多。茶叶中维生素A原（即胡萝卜素），主要是维持上皮组织正常机能状态，防止角化，防止干眼病症，同时，还可增强视网膜的感光性，防止夜盲症。
茶叶中的维生素D原，即甾醇类化合物，是一种调节脂肪代谢的重要药物，能抑制动脉粥样硬化。
维生素E，又称为抗不育维生素，在优级茶中大量含有。
茶叶中的维生素K，是抗出血维生素。
茶叶中的维生素B1是抗脚气病维生素，也是抗神经炎维生素。维生素B1，在维持正常醣代谢及神经传导方面，具有重要的作用。它能治疗多发性神经炎、心脏活动失调、胃机能障碍。
茶叶中的维生素B2是维持视网膜正常机能所必需的维生素，能治疗角膜炎、结膜炎、口角炎、脂溢性皮炎等。
维生素P，在茶叶中含量是比较丰富的，茶叶是预防癞皮病的一种很好的饮料。
茶叶中维生素B6，参与氨基酸的代谢，也参与脂肪代谢，对治疗放射性呕吐和妊妇呕吐有效。
茶叶中泛酸，也称抗皮肤炎维生素，缺乏泛酸，便引起皮肤炎、毛发脱色及肾上腺病变等。
茶叶中的维生素H，也称抗皮脂溢出维生素，缺乏维生素H，可引起急性皮肤炎、毛发脱落等。
肌醇，在茶叶中含量也很丰富，它对生物正常生长是很必要的。
茶叶中的叶酸，是细胞生长及分裂所必需的物质，缺乏叶酸，就引起造血机能的障碍、胞核代谢及细胞分裂也出现异常现象。
茶叶中的维生素B12，也是抗贫血维生素，缺乏维生素B12，就出现恶性贫血，并随伴着造血机能的障碍和神经系统的失调。
维生素C，也叫抗坏血酸，它在茶叶中的含量是较高的，因此，茶叶作为饮料，对预防坏血病起重要作用。维生素C广泛用于增高机体对传染病的抵抗力，也用于提高机体对工业化学毒物的抵抗力及促进创口的愈合（上述主要成分的药理功能，见王泽农《茶叶生化原理》第八章1981年农业出版社出版）。
茶叶中的其他成分还有很多。如无机成分中含量最多的是磷、钾，其次是钙、镁、铁、锰、铝、硫，微量成分有锌、铜、氟、钼、硼、铅、铬、镍、镉等（见程启坤《茶化浅析》）。这些元素大部分都是人体必需的，因此，其所具有的药理功能，也是多方面的。其中的铁，能造血和制造红血球；锰为一切生物所必需，缺锰将影响骨骼的生长（如发育畸形）等；锌是构成多种蛋白质分子所必需的，而蛋白质则是构成大部分细胞的固体物质，铜能调节心搏，冠心病患者与缺铜有关；氟对牙齿防龋是有好处的，等等。
根据以上茶叶中的主要成分及其药理功能，饮茶对防治疾病的效用，主要可归纳为下列十种：
（1）饮茶可以止渴、解热、消暑；
（2）饮茶可以助消化，促进食物吸收和新陈代谢的正常进行；
（3）饮茶能兴奋神经中枢，消除疲劳，少睡，增进思维能力；
（4）饮茶能解毒，对抗药物的麻醉和毒害；
（5）饮茶能利尿，增强肾脏的排泄功能；
（6）饮茶可预防坏血病，治疗维生素C缺乏症；
（7）饮茶可治疗糖尿病，调整糖代谢；
（8）饮茶能治疗高血压症，抑制动脉粥样硬化，防止冠心病；
（9）饮茶能抵抗放射性伤害和防治放射性病变；
（10）饮茶能明目，治疗眼病；
饮茶虽具有以上多种防治疾病的效用，但饮茶并不一定能够发挥上述成分对疾病的防治效果，这有三个原因：
（1）各种茶类因原料品种、制造方法的不同；在制造过程中，鲜叶的主要成分，有的发生了化学变化，形成了新的物质，有的损失得多，有的损失得少，使成品茶的化学组成改变了。如在红茶制造中，儿茶素被酶促氧化而生成多种邻醌类物质，再经聚合、氧化生成茶黄素类和茶红素类，这是大家所知道的。又如绿茶在制造过程中，因脱水作用、水解作用、互变异构作用和氧化还原作用等，使成分组比发生了变化。所以，不同茶类因茶汤中的有效成分不同，对疾病的防治效果也有差异。
（2）茶叶中的各种成分在水中的溶解度不同，如咖啡碱、茶叶碱、可可碱和多酚类及其复合物质，有80％左右可溶于热水，而其它成分的溶解度就小得多，因此茶汤中各种成分的含量与茶叶中的含量也不相同，这就带来了一个问题，即茶汤中这些有效成分的含量，能否达到作为药理防治的有效剂量。
（3）茶汤中的有效成分，有的彼此间有拮抗作用（即一种药物被另一种药物所阻抑的现象），有的有协同作用（即两种药物共同应用时所发生的互助作用等于或大于这两种药物单独应用时的作用的总和），所以，茶的药理功能虽决定于主要化学成分，但更重要的是各种成分的综合作用。茶汤犹如一剂多种药物配制而成的“方剂”，不能单纯地以“方剂”中某一种药物的剂量来确定其药理作用。
不过，饮茶对维护身体健康的效能，绝大部分是已为数千年来的实践所证实了的。特别是近来的试验研究，正向茶叶中的微量元素发展，并正深入到各种化学成分的组比关系，以研究不同茶类特殊的防治疾病的效能，这是一种新的更高级的发展。我国的社会主义制度和现代的科学技术，为各个领域的科学研究工作提供了最良好的条件，可以期望，茶的饮用价值，将对人类的健康发挥其更大的作用，也将对人类的精神文明做出特殊的贡献。
最后还应指出的是，《一之源》的结尾部分，曾将选用茶叶的困难与选用人参相比。人参，一名神草，也名土精、地精，过去认为它“根如人形，有神”，又认为它是得“地之精灵”而生的。它作为“神化”了的珍贵药品，据李时珍《本草纲目》的记载，其效用竟有几十种，其中明目、益智、消食、止渴、止烦燥、治头痛、消胸中痰、令人不忘等，几与茶的效用完全相同，特别值得注意的是，还说它“久服，轻身延年”。《茶经》中把选用茶叶和选用人参的困难程度相比拟的这一段话，固然说的是产区与品质的关系，但结合《七之事》中引陶弘景《杂录》所说的喝茶能使人轻身换骨，则陆羽的言外之意，似乎茶的这一效用也可与人参相比。如果把这一段话和开头说的茶是“南方”的“嘉木”相联系，这在文章的结构上，既起到了前后呼应的作用，同时，《茶经》作者一方面说茶是“嘉木”，另方面又把茶和人参相比，一个开头，一个结尾，一再地提出了他对茶的推崇，说明茶在他的心目中是如何的珍贵了。