双胍类药物可抑制食欲，抑制肠道葡萄糖的吸收，并增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制糖原异生和糖原的分解，降低肝糖的输出，而发挥抗高血糖的作用。双胍类药物能改善糖代谢，降低体重，但不影响血清胰岛素水平，对血糖在正常范围者无降血糖作用，单独应用不引起低血糖，双胍类是肥胖Ⅱ型糖尿病患者第一线用药。
总结各种双胍类降糖药物的临床试验结果，得到以下结论：①降糖效果肯定，增加胰岛素的敏感性；②单独或与其他药物合用可降低血糖，预防慢性并发症的发生；③有助于维持减肥治疗的效果；④可提高纤溶活性，对血管内皮细胞有保护作用；⑤二甲双胍还有预防糖尿病的作用。目前常用的药物是盐酸二甲双胍（商品名有美迪康、格华止、甲福明等）。
1.郾副作用
（1）双胍类药物引起的乳酸酸中毒一直是人们关注的问题，剂量小而适当，对血乳酸影响不大，但如果服用大剂量，特别是在老年人有肝、肾功能减退时，易产生蓄积中毒，可导致高乳酸血症，则可以发展成严重的乳酸性酸中毒。乳酸酸中毒主要发生于甲丁双胍和苯乙双胍，二甲双胍少见。
（2）消化道反应，如恶心、呕吐、纳差、腹部不适、腹泻、口内有金属味。应用二甲双胍的患者中约20%有轻微暂时性胃肠道反应。为减轻副反应，宜从小剂量开始。逐渐增加剂量，进餐时或餐后服用可减轻副作用。
2.盐酸二甲双胍
本品不刺激胰岛素分泌，甚少引起低血糖症。本品可降低血三酰甘油（甘油三酯）和胆固醇，并有改善纤维蛋白溶解和减轻血小板凝聚的作用，有利于延缓心血管并发症的发展。与磺脲类降糖药比较，本品不引起体重增加，常使体重有所减轻。一般开始剂量250毫克，2次/日，进餐时或餐后服用，约一周后，如病情控制不满意，可加至3次/日，每次250毫克，以后视疗效适当调整用量，每日量不宜超过1500毫克。
本品须在医生指导下服用；单独使用本品，一般不出现低血糖，如与胰岛素合用，则有可能发生低血糖，在加用本品时，宜视病情将胰岛素用量适当减少；本品应妥善放置，避免儿童误服。少数患者在开始服用时可有轻微恶心、腹痛或腹泻等消化道症状。如进餐时或餐后服用，这些不适感会显著减轻。