碘剂是最古老的抗甲亢药物，常用制剂有复方碘溶液（卢戈氏液）、碘化钠、碘化钾、二碘酪氨酸等，其作用机理基本相同。大剂量碘可抑制甲状腺球蛋白水解，减少甲状腺激素释放至血中的量；同时还可抑制甲状腺内碘的有机化，但作用短暂。此外，碘剂有抗甲状腺激素的作用，使功能亢进的腺体血供减少，甲状腺组织退化，腺体变小变硬，血管网减少，有利于手术治疗。
1.临床应用
甲亢患者对碘剂特别敏感，临床用药作用快而效果显著，一般服药10天后甲亢症状即有明显改善，但不能完全控制，一旦突然停药或减量时，甲亢就会复发或加剧。目前，碘剂已不作为单独治疗甲亢的药物，临床上只是用来暂时控制症状，或作为术前准备和放射碘治疗后的辅助用药。
2.使用特点
碘剂因可抑制甲状腺释放甲状腺激素，使甲状腺内激素贮存增多，使用碘剂后如再使用抗甲状腺药物时，就会明显延长疗程，降低疗效，因而抗甲状腺药物的应用须先于碘剂。
近年来，碘剂治疗毒性弥漫性甲状腺肿（Graves病），既可长期使用，又可与其他抗甲状腺药物联合使用，以控制早期甲亢、甲亢危象等，未发现明显的副作用。
3.不良反应
（1）中毒反应。急性碘中毒的症状主要是恶心、呕吐、局部疼痛和晕厥，突出的症状为血管神经性水肿、咽部水肿，甚至可造成窒息。慢性碘中毒的主要症状为口内有铜腥味、喉头烧灼感、唾液腺肿大、眼部刺激感、皮疹皮炎等，有时中毒症状类似感冒和流行性腮腺炎。长期服用碘化物后可发生致命性疱状皮疹。出现中毒症状停药几天即可消退，同时补充足量的液体可以加速碘的排泄。
（2）其他反应。使用碘剂尚可见结节性动脉周期炎及血栓性血小板减少性紫癜，一旦发生也必须停药。
（3）过敏反应。临床偶见，主要表现为荨麻疹、血管神经水肿、支气管痉挛，甚至休克，应积极抢救治疗。