·常用的他汀类药物
他汀类药是一类新型的调节血脂药。此类药物抑制肝脏胆固醇的合成,主要是降低胆固醇和低密度脂蛋白,同时有降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。他汀类药物现有制剂有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等。他汀类药物可使血总胆固醇降低25%~35%,低密度脂蛋白减少30%~40%,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。
他汀类药物不仅能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白水平,显著降低与血脂有关的冠状动脉粥样硬化的发病率和死亡率,而且还有抗氧化、抗炎、抑制细胞增殖、免疫抑制、调节血管内皮细胞的舒缩功能和抑制血小板聚集等作用,这已成为冠心病预防和治疗领域的一个热点。
另外,他汀类药物在调节血脂的同时,可促进骨合成代谢,增加新骨形成和骨密度,降低骨质疏松患者发生骨折的危险,防止应用皮质激素引起骨坏死,对血脂异常伴骨质疏松或伴自身免疫性疾病,需用皮质激素类药物治疗的中老年患者,无疑是一类极具优势的药物,可获得一举两得的用药效果。以下是几种常见的他汀类药物。
洛伐他汀
洛伐他汀又名美降脂、美降之、乐瓦停、洛之达、洛特和罗华宁。
“临床应用”
本品降低总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇,升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比值,故适用于Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ型高脂血症。
“用法用量”
常用量一般为20毫克,口服,每晚1片。此后,视疗效情况可作增减。通常疗效与剂量有关,20毫克,2次/天可降低低密度脂蛋白胆固醇约25%~30%;40毫克,2次/天则可降低35%~40%。
“不良反应”
副作用小,可能有胃肠胀气、腹泻、恶心、消化不良、食欲不振、疲乏、头晕、皮疹、肌痛、阻塞性黄疸、视物模糊、晶体浑浊、皮疹等。或有一过性谷丙转氨酶及肌酸激酶升高。
“注意事项”
不宜与免疫抑制剂(如环孢霉素)、烟酸类降脂药及红霉素同服,以免引起横纹肌溶解症。可与胆酸隔置剂同服,这样可使低密度脂蛋白降低50%~60%。因为两药联合使用将抑制了低密度脂蛋白的合成,又增加了低密度脂蛋白的清除,疗效增加,用药剂量可比单用时减少。纯合子高胆固醇血症不宜用,肾功能不全者禁用。动物试验发现大剂量有致畸作用,可引起骨骼异常,虽在人类未发现致畸形,但妊娠期应尽量避免使用。若转氨酶活性增高为正常的3倍以上,则应停药。不宜用于儿童,曾有肝病和酗酒者服药应慎重。本药与考来烯胺合用有相加作用。
阿托伐他汀
阿托伐他汀又名立普妥,是美国处方量最多的降胆固醇药物。
“临床应用”
适用于治疗原发性高胆固醇血症、混合性高脂血症(Ⅱa型、Ⅱb型)、纯合子家族性高胆固醇血症。在控制饮食的同时,服用立普妥可以大大降低胆固醇水平。
“用法用量”
常用量为口服10毫克/天,最大剂量为80毫克/天。在1天总剂量相同时,1天服2次比1天服1次更有效。若每天服1次,则于晚饭后服效果更好。初始剂量治疗达标率高,1日1次,迅速简便,不受进食影响。
“不良反应”
本药的毒副作用多由药物对机体的直接毒性作用引起。胃肠功能紊乱、恶心、失眠、肌肉触痛及皮疹。肝源性转氨酶升高,停药后即可恢复正常。肌肉触痛,一过性血清肌酸激酶(CK)水平轻度升高,偶见横纹肌溶解症,这是一种严重的毒副作用,由此,服药时应定期监测一过性血清肌酸激酶水平。少数患者服药后血浆碱性磷酸酶水平升高。
“注意事项”
本药短期应用是安全的。长期应用,必须定期询问有无肌肉方面的症状,同时必须定期复查肝功及一过性血清肌酸激酶水平。服药后出现肌无力、肌痛等症状者更应积极监测一过性血清肌酸激酶水平。当一过性血清肌酸激酶水平升高到正常上限10倍以上,应及时停药。本药不宜与烟酸、吉非贝齐、环孢霉素、雷公藤及环磷酰胺合用,以免引起严重的肌肉及肝肾功能损害。有条件者,应定期行眼科检查,警惕白内障的发生。
辛伐他汀
辛伐他汀又名为舒降之、新瓦斯坦汀、塞瓦汀。本品是第二代他汀类药,属美降之的衍生物,由土曲霉素酵解产物衍生的半合成降脂药。
“临床应用”
当饮食治疗或其他非药物治疗效果欠佳时,可用本药降低原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高脂血症、纯合子家族性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯水平。同时还升高高密度脂蛋白胆固醇,可与胆酸隔置剂合用。对冠心病患者,可减少死亡的危险性,降低非致死性心肌梗死的危险性,延缓冠状动脉粥样硬化的进展,包括新病灶和完全阻塞的发生。
“用法用量”
对高胆固醇血症,一般始服剂量为每日10毫克,晚间顿服;对于胆固醇水平轻中度升高的患者,始服剂量为每晚5毫克。若需调整剂量则应隔4周以上。最大剂量为每日40毫克,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至1.94毫摩尔/升(75毫克/分升)或总胆固醇水平降低至3.64毫摩尔/升(140毫克/分升)以下时,应降低舒降之的服用剂量。对冠心病患者,可以每日晚上服20毫克作为起始剂量。若需调整剂量,方法同上。
“不良反应”
一般耐受性良好,副作用轻微且为一过性。一般为腹痛、便秘、胃肠胀气、疲乏无力、头痛,罕见肝炎及变态反应。
“注意事项”
已知对拜斯亭中的任何成分过敏者、有肝病史或大量饮酒习惯的患者慎用。治疗前对于转氨酶有升高现象的患者,应加强检查并多加留意。血清转氨酶超过正常值3倍以上时应立即停药。若肌酸激酶显著上升应立即停药。有生育可能的妇女及哺乳期妇女,暂不宜服本药物。
普伐他汀
普伐他汀又名普拉固片。
“临床应用”
饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症(Ⅱa和Ⅱb型)。
“用法用量”
成人,开始10毫克,晚餐后顿服。最高可达20毫克。
“不良反应”
轻度转氨酶升高、皮疹、肌痛、头痛、恶心、呕吐、腹泻、疲乏等。
“注意事项”
妊娠、孕妇、哺乳期妇女禁用。对本品过敏、活动性肝交或肝功能异常者禁用。对于家族性高胆固醇血症疗效差者慎用。有肝病史、酗酒史者慎用。定期检查肝功能。
氟伐他汀
氟伐他汀又名来适可。
“临床应用”
用于治疗杂合子家庭及纯合子家庭高胆固醇血症、原发性和非胰岛素依赖型糖尿病患者并发的高胆固醇血症。
“用法用量”
口服的开始剂量1次20毫克,1日1次,4~6周后可增至1次20毫克,1日2次。
“不良反应”
轻微而短暂的消化不良、恶心、腹痛、失眠、头痛、肝功能异常。
“注意事项”
活动性肝炎或不明原因的血清转氨酶持续升高者、孕妇及哺乳妇女、18岁以下患者禁用。有肝病及过量饮酒史者慎用。对伴有无法解释的弥漫性肌痛、肌肉触痛或肌无力以及肌酸激酶明显升高超过正常上限10倍的患者。应者虑肌病的可能性。
·常用的贝特类药物
贝特类又称贝丁酸或纤维酸类,通过抑制腺苷酸环化酶,抑制脂肪组织水解,使血中的非酯化脂肪酸含量减少,使肝脏极低密度脂蛋白合成及分泌减少,并通过增强脂蛋白脂酶的活性,加速极低密度脂蛋白和甘油三酯的分解,因而可降低血中的极低密度脂蛋白、甘油三酯、低密度脂蛋白和总胆固醇。此类药物不良反应轻微,以胃肠道症状为主。
氯贝特
氯贝特又名氯贝丁酯、安妥明、冠心平。
“临床应用”
氯贝特适用于治疗除I型高脂蛋白血症及纯合子家族性高胆固醇血症以外的任何类型高脂血症。对治疗高甘油三酯血症及对以甘油三酯增高为主的混合型高脂血症更有效。氯贝特可使血小板的黏附和聚集功能减弱,使血中过高的纤维蛋白原含量降低,增加纤溶活性,减少血栓形成。另外其可增加尿酸的排泄,适用于同时并发冠心病、脑血栓及痛风患者。
“用法用量”
口服0.25~0.5/次,3次/天。
“不良反应”
短期服用,不良反应轻微,主要为恶心、腹胀和腹泻等胃肠道症状,偶见头痛、乏力、皮疹、脱发、阳痿或性欲减退,可有一过性转氨酶升高。长期服药,可使胆结石的发生率明显增高。个别患者服药后发生肌痛、肌无力、肌挛缩、肌强直,同时血中一过性血清肌酸激酶活性明显增高。WHO研究发现,长期服用死亡率有增高趋势,故已禁用。
“注意事项”
服药期间应定期复查肝、肾功能及一过性血清肌酸激酶,如有明显异常,应及时减少低剂量或停药。孕妇、授乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用此药。氯贝特能增强华法林等抗凝药的作用,同时服用抗凝药时,应注意调整剂量。与磺脲类降糖药合用时,应防止发生低血糖。
非诺贝特
非诺贝特又名力平之,普鲁脂芬、苯酰降脂丙酯、降脂异丙酯。
“临床应用”
除能调节血脂外,还可使血尿酸含量减少,使纤维蛋白原含量降低,增加抗凝剂效力。适用于治疗高胆固醇血症、混合型高脂血症、高尿酸血症和继发性高脂血症。
“用法用量”
口服0.1/次,3次/天。当胆固醇水平恢复正常时,将1天剂量改为0.1~0.2毫克维持治疗。
“不良反应”
服药后仅有口干、食欲减退、大便次数增多、湿疹等不良反应。个别病例可见转氨酶及尿素氮或肌酐升高,停药后迅速回到正常。
“注意事项”
肝肾功能不良者、孕妇、授乳期妇女及有生育可能的妇女忌用。同时服用抗凝药者,应注意抗凝药剂量的调整。长期服用非诺贝特,应定期进行肝、肾功能检查,若有明显异常者,应及时减少剂量或停药。
益多酯
益多酯又名特调酯、洛尼特。
“临床应用”
能降低极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白、甘油三酯和胆固醇,还可降低血尿酸水平。适用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症,其作用大于氯贝特。
“用法用量”
口服0.25/次,2~3次/天。
“不良反应”
常见不良反应为轻度消化系症状,皮肤痒,白细胞减少,一过性转氨酶活性升高,尿素氮及血尿酸水平升高。益多酯还能增强抗凝血药的作用。
“注意事项”
长期服用时,应定期监测肝、肾功能,复查白细胞计数。注意调整抗凝血药的用量。溃疡病及肝肾功能不全者慎用此药。
苯扎贝特
苯扎贝特又名必降脂、脂康平。
“临床应用”
可降低各种高脂血症的总胆固醇和甘油三酯,并改善伴有脂质代谢障碍的糖尿病患者的代谢,降低空腹血糖。
“用法用量”
口服,0.2/次,3次/天,饭后服用。
“不良反应”
常见食欲不振、恶心和胃部不适等胃肠道症状,通常为时短暂,不需停药。可见皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、脱发、头痛、头晕、失眠、性欲减退等症。偶见伴有一过性血清肌酸激酶活性增高的肌炎样肌痛、肌肉抽搐,药物性横纹肌溶解症者。
“注意事项”
肾功能不全者慎用此药,剂量宜小,肾功能不全本身,容易引起药物过量,苯扎贝特也可能加重肾功能不全。除脂肪肝外的肝、胆疾病患者、妊娠及授乳期妇女、儿童均不宜服用本药。同时服用双香豆素类抗凝剂者,应减少服用抗凝剂约30%。苯扎贝特引起的副作用都很轻,多见于服药之初的几个月之内,继续服药可自行消失。长期服用时,应定期复查肝、肾功能及一过性血清肌酸激酶活性,有明显异常情况出现时,应及时减少服药剂量或停药。
吉非贝齐
吉非贝齐又名诺衡、湘江诺衡、康利脂、洁脂。
“临床应用”
用于治疗Ⅱa、Ⅱb、Ⅳ型高脂血症,且可升高高密度脂蛋白,可治疗血脂过高引起的黄色瘤、低高密度脂蛋白血症或冠心病合并高密度脂蛋白低下的患者。
“用法用量”
口服0.6/次,2次/天,或上午服0.6克,下午服0.3克。服药后3~4周,能明显见效。
“不良反应”
服药后有恶心、烧心、呕吐、食欲不振、腹痛和腹泻等消化系统症状。偶见嗜酸性粒细胞减少、皮肤红斑、皮疹、肌肉疼痛、视力模糊及轻度贫血及胆结石。可见一过性转氨酶及肌酸激酶活性增高。
“注意事项”
吉非贝齐有增强抗凝剂药效及升高血糖的作用,服药时应注意调整抗凝药及降血糖药的剂量。服用吉非贝齐,应定期复查肝、肾功能及一过性血清肌酸激酶,如有明显异常,应及时减少服药剂量或停药。
益多酯
益多酯又名特调脂、多利平脂。
“临床应用”
Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症。除降低甘油三酯外,还能降低血清胆固醇及血清低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白、升高高密度脂蛋白。临床降胆固醇有效率为50%,降甘油三酯为70%,提高高密度脂蛋白胆固醇60%。此外,能使尿中尿酸减少。本品进入血中水解后,可协同氯贝丁酯起作用,使降血脂谱扩大,并使药物副作用降低。
“用法用量”
0.25/粒,0.25/次,早晚各1次,口服。
“不良反应”
少数人服药后有胃肠不适、瘙痒。减量可消失。偶见轻微白细胞减少,血清谷丙转氨酶、尿素氮、肌酐等暂时升高。
“注意事项”
严重肝胆疾病患者、孕妇及哺乳期妇女、近期患过心肌梗死和癫痫者禁用。溃疡病及儿童慎用。服用本药期内,一般应停用其他降脂药。
降脂新
降脂新又名利贝特、新安妥明、降脂哌啶。
“临床应用”
Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症。对安妥明无效的Ⅱ型高脂血症亦有效。与安妥明相似,只是降胆固醇作用较显著。因它可促进胆固醇氧化和胆酸的排泄,有明显的降β-脂蛋白作用,降脂作用是安妥明的10倍。
“用法用量”
12.5毫克/片。口服,25毫克/次,3/天。
“不良反应”
部分高血压患者,服药期间血压下降,需调整降压药剂量。偶见胃肠道不适。
“注意事项”
肝肾功能衰竭时禁用。
该类药其他制剂还有:利贝特、双贝特、克利贝特、依托贝特、氯烟贝特、环丙贝特等,但目前国内应用较少。
·胆酸隔置剂类降脂药
又称胆酸整合剂、胆酸络合剂、胆汁结合树脂类降脂药。降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、β-谷固醇及活性炭等,新霉素类及β-谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想,实际上已被淘汰。活性炭近年来曾试用于临床,其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。这类树脂,在肠道内与胆酸呈不可逆的结合,且这类树脂在肠道内不能被吸收,从而胆酸从肠道的回收减少,随粪便从肠道排出的胆酸增加,由此促使肝细胞增加胆酸合成。因胆固醇是肝细胞合成胆酸的原料,胆酸合成增加,肝细胞内的胆固醇消耗就增加,肝细胞内胆固醇库存量就减少,通过反馈机制,刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞膜LDL受体数目增多,活性增强,以更多地与血流中的LDL结合,并摄人肝细胞内进行代谢,终于使血液中LDL减少,LDL重量的45%左右是胆固醇,从而血清LDLc及TC水平降低。另外,从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。因此,服用树脂类后,一般TC可降10%~20%,LDLc可降15%~25%,TG稍有增加或无明显变化、HDLc可能有中等量增加。本类药物对肝肾无毒性。
本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清TC与TG都升高的混合型高脂血症,须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。主要的胆酸鳌合剂简介如下:
考来烯胺
考来烯胺又名消胆胺、降胆树脂1号、降胆敏、消胆胺脂。
“临床应用”
低密度脂蛋白增高型高脂血症,即Ⅱa、Ⅱb型高脂血症。该药口服后肠内不吸收,其氯离子与胆汁内胆酸起交换作用,而本身则与胆酸螫合成螫合物由大便排出。由于胆固醇在肠道内吸收需依赖于胆酸的存在,胆酸排出增加后,肠道内胆固醇吸收减少。另外,由于血中胆酸降低,促使胆固醇转化为胆酸,进一步使细胞内胆固醇含量降低。
“用法用量”
本品为散剂。4~5克/次,口服,3次/天,饭后服用。
“不良反应”
多见便秘,此外有腹胀、恶心。长期服用引起脂肪吸收不良,影响脂溶性维生素和钙的吸收。
“注意事项”
便秘、肠胃功能不佳者慎用。
考来替泊
考来替泊又名降胆宁、降胆树脂2号、可利斯梯普。
“临床应用”
Ⅱa、Ⅱb型高脂血症。与胆固醇胺相同,可使胆固醇降低20%。
“用法用量”
本品为散剂。4~5克/次,口服,3次/天,饭后服用。
“不良反应”
多见便秘,此外有腹胀、恶心。长期服用引起脂肪吸收不良,影响脂溶性维生素和钙的吸收。
“注意事项”
便秘、肠胃功能不佳者慎用。
地维希胺
地维希胺为阴离子交换树脂。
“临床应用”
Ⅱ型高脂血症。该药口服后肠内不吸收,其氯离子与胆汁内胆酸起交换作用,而本身则与胆酸螫合成螫合物由大便排出。由于胆固醇在肠道内吸收需依赖于胆酸的存在,胆酸排出增加后,肠道内胆固醇吸收减少。另外,由于血中胆酸降低,促使胆固醇转化为胆酸,进一步使细胞内胆固醇含量降低。
“用法用量”
3克/次。搅拌成悬浮液100毫升口服,3/天,饭前饮服。
“不良反应”
树脂类胆酸隔置剂考来烯胺及考来替泊,在国外的临床研究及应用较多,并曾作为降TC的第一线药物。国内既往所用的考来烯胺,均依赖于从国外进口,价格昂贵,加之用量大,味道差,并易引起便秘,故只在少数大医院曾用于个别特殊病例,仅有零散的临床经验。
“注意事项”
肠胃功能不全者慎用。
·盐酸类制剂降脂药
烟酸调节血脂的主要机制是抑制cAMP的形成,因cAMP有激活甘油三酯酶活性的作用,能促使甘油三酯裂解为游离脂肪酸及甘油,cAMP形成减少了,外周脂肪组织中甘油三酯裂解降低,游离脂肪的释放减少,血中非酯化脂肪酸的浓度下降,肝脏合成VLDL减少,进一步使IDL及LDL亦减少,故血中甘油三酯的含量下降。此外,烟酸还能促进胆固醇经肠道随粪便排泄,所以,又能降低血浆胆固醇含量。据观察,烟酸还能提高HDLc的含量,目前机制未明。但烟酸必须大剂量应用时才有调血脂作用。此类药物主要有以下几种:
烟酸
烟酸又名烟草酸、烟酰胺。
“临床应用”
除Ⅰ型外的各型高脂血症。特别对Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型有效。大剂量时有降血脂作用。主要降低血清甘油三酯、胆固醇、极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白。烟酸能激活脂蛋白酯酶的活力,使极低密度脂蛋白分解代谢增高,也降低了低密度脂蛋白的产生。烟酸影响ATP形成,抑制极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白由肝脏释放。烟酸能促进胆固醇的氧化,加强粪便中胆固醇的排泄,阻碍游离胆固醇的酯化作用而降低脂蛋白的合成。服药后高密度脂蛋白胆固醇浓度增加。每天服烟酸3克,可使总胆固醇降低10%,甘油三酯降低26%左右。
“用法用量”
一般从小剂量开始逐渐增加,以避免皮肤反应。开始时100毫克/次,3次/天,饭后口服。每3~7天逐渐增加剂量,第一个月每日不超过2.5克,第二个月每日不超过5克,第三个月每日不超过7.5克。
“不良反应”
副作用较大,主要对胃有刺激性,可加重溃疡病及引起腹痛、腹泻,部分患者可出现皮肤潮红和瘙痒,并可使糖耐量减低及血尿酸升高。长期大量服用,个别患者可发生肝组织纤维化、胆管炎。
“注意事项”
溃疡病、肝病、痛风、糖尿病患者禁用。
烟酸肌醇
“临床应用”
该药调节血脂作用弱,仅用于轻度血脂增高患者。除适用于Ⅱ、Ⅳ型高脂血症外,可治疗闭塞性动脉硬化、高血压病、雷诺病、心绞痛。它是烟酸和肌醇的化合物,口服后在体内逐渐水解成烟酸和肌醇,并分别发挥各自的药理作用,故作用缓和持久。改善脂质代谢异常、降TG、TC作用。扩张血管作用比较缓和,肌醇尚有抗脂肪肝作用,并能减低毛细血管脆性,防止TC在肝内沉着。
“用法用量”
口服0.2~0.4克/次,3次/天。
“不良反应”
皮肤瘙痒、恶心、多汗、面部潮红等;还有轻度降低血压和致心动过缓作用。
“注意事项”
对本品或其他烟酸类药物过敏者禁用。活动性溃疡病、有出血倾向者禁用。
灭脂灵
“临床应用”
治疗高脂血症、闭塞性动脉硬化症和末梢循环障碍。本品服后在小肠水解出烟酸,具有缓和而持久的降血脂作用启动纤维蛋白溶解酶、扩张血管,呈现抗实验性动脉粥样硬化的作用。
“用法用量”
口服,0.1~0.2克/次,3次/天。
“不良反应”
皮肤瘙瘁和胃肠道反应。
“注意事项”
对本品过敏者禁用。
阿昔莫司
阿昔莫司又名乐脂平、氧甲吡嗪、吡莫酸。
“临床应用”
治疗除工型以外的各型高脂血症和糖尿病并发的高脂血症。阿昔莫司是一种新的人工合成的烟酸类衍生物,具有强烈、持久及良好的调血脂作用,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释放,减少肝脏合成甘油三酯的原料,并激活脂蛋白脂酶活力,加速低密度脂蛋白的分解,也抑制极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的合成,从而使甘油三酯和胆固醇水平降低,高密度脂蛋白升高。它抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的异化作用,提高抗动脉粥样硬化因子的血中浓度。可促进非胰岛素依赖性糖尿病的葡萄糖代谢,有效地降低空腹血糖水平。本品口服后完全被吸收,血中浓度在2L内达峰值。半衰期为2h,不与血中蛋白结合,以原形从尿中排出。该药降脂效果优异而卓越(甘油三酯降低50%、胆固醇降低25%、高密度脂蛋白升高20%),能有效地降低冠心病的危险性。临床证实安全、有效,适合长期使用。是目前为止烟酸类制剂中最有前途的调血脂药物。
“用法用量”
0.25克/粒。Ⅳ型高脂血症者:1粒/次,2次/天。Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ型高脂血症患者,1粒/次,3次/天,饭后服用。
“不良反应”
较少见。长期服用无痛风及胆石症形成的危险,不影响肝、肾功能。
“注意事项”
对本品过敏及消化消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
·不饱和脂肪酸类降脂药
它们均可抑制脂质在小肠的吸收,并抑制胆汁酸的再吸收,从而减少胆固醇的合成。
深海鱼油丸
“临床应用”
高脂血症、肥胖症、脂肪肝等。连续服用EPA 30~60天,可使正常人胆固醇降低23%以上,甘油三酯降低50%以上。对于高脂血症患者胆固醇可降低40%以上,甘油三酯降低80%以上。还能降低低密度脂蛋白,提高高密度脂蛋白。EPA是人体制造前列腺素的原料,该前列腺素构成十分复杂,很难从体外的其他物质得到补充,只能从EPA中吸取。前列腺素能阻止血小板聚集,以降低血液的黏稠度,防止血栓形成。EPA能使心血管病的病死率降低一半,并有效地降低运动时的心绞痛,情绪激动时的心肌梗死。DNA是大脑细胞形成、发育及遥作必不可少的物质基础。研究发现人脑中有大量DNA,它以磷脂质的形式存在于脑中,而磷脂质又是脑细胞和脑外膜的必需物质。人们要有健全的脑细胞和外膜功能,必须有充足的DNA制造磷脂质。在通过血液传递到大脑的营养物质中,只有DNA可以穿过血脑屏障进入脑内。人的记忆能力、思维能力都有赖于DNA来维持和提高。所以人们把DNA称为人脑黄金。DNA可以增强大脑的信息传递,增强及改善记忆能力,延缓衰老并能有效地防止健忘和老年性痴呆症。DNA也是视网膜的重要组成部分,约占40%~50%的EPA和DNA能提供给糖尿病患者血管和视神经所需营养及功能成分,防止视力障碍、下肢发麻、全身浮肿等。
“用法用量”
口服。1~2丸/天,进餐时服用。
“不良反应”
深海鱼油丸是纯天然鱼油制剂,无任何副作用,服用安全。
“注意事项”
暂无。
多烯康胶囊
多烯康胶囊又名海鱼油丸、复方二十碳五烯酸胶丸。
“临床应用”
高脂血症的治疗,冠心病和脑血栓的防治。抑制肝内胆固醇及甘油三酯合成,促进脂肪氧化,加速极低密度脂蛋白清除。故降低血清甘油三酯和总胆固醇,升高高密度脂蛋白胆固醇,抗动脉粥样硬化,抑制血小板聚集和延缓血栓形成,具有显著的生理活性。
“用法用量”
口服。0.3克/胶丸或0.5克/胶丸。1.5~1.8克/次,3次/天。
“不良反应”
遵医嘱几乎未见副作用。
“注意事项”
有出血性疾病者慎用。
月见草油胶囊
“临床应用”
各型高脂血症、肥胖症、动脉粥样硬化、心肌梗死、脉管炎。在人体内,δ-亚麻酸可由δ-亚油酸转化而来。如果体内缺少△δ-脱氢酶,则亚油酸的这一系列转化受限,引起δ-亚麻酸的不足。δ-亚麻酸及其代谢产物前列腺素E具有十分重要的生理功能,可使体内不饱和脂肪酸含量增加,甘油三酯醇和胆固醇含量降低,而甘油三酯下降更明显。
“用法用量”
口服。0.5克/粒,1.5~2.0克/次,2~3次/天。
“不良反应”
可有厌食、恶心,偶见转氨酶增高等。
“注意事项”
来成年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。
其他降脂药物
普罗布可
普罗布可又名丙丁酚。
“临床应用”
Ⅱ型高脂血症。本品降低胆固醇20%~25%,相当于大剂量的烟酸,但降低幅度不如树脂类药物,而比树脂类容易耐受。其降低低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇,但也降低高密度脂蛋白胆固醇,平均降低高密度脂蛋白胆固醇10%~20%。研究报道杂合子家族性高胆固醇血症患者,用普鲁布考治疗后不仅血清胆固醇明显降低,皮肤及眼睑黄色瘤明显消退,且其消退程度与高密度脂蛋白胆固醇下降程度成正比。本品尚有强力的抗氧化作用,阻止低密度脂蛋白氧化修饰,抑制斑块泡沫细胞形成,故可抑制动脉粥样硬化进展,促使斑块病变消退。有预防和逆转动脉粥样硬化的作用。
“用法用量”
口服。0.5克/次,2次/天。
“不良反应”
食欲减退、恶心、腹泻,长期服用可致Q-T间期延长和室性心律失常。
“注意事项”
严重心肌损害者慎用。
潘特生
潘特生又名泛酸硫基乙胺、泛酸乙胺、潘托新。
“临床应用”
各型高脂蛋白血症和糖尿病合并的高脂血症。对肝肾衰竭不宜应用其他降脂药的患者也适用。服药后血清ApoAⅠ、ApoAⅡ含量增高,平均降低血清总胆固醇约5%~15%、甘油三酯18%~31%,增加高密度脂蛋白胆固醇10%~24%。
“用法用量”
口服。100毫克/片,200毫克/次,3次/天。
“不良反应”
有时有腹泻、食欲不振、腹胀等不良反应。
“注意事项”
孕妇及哺乳期妇女慎用。
弹性酶
“临床应用”
各型高脂血症、糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化。能阻止胆固醇的体内合成,并促使其转化为胆汁酸,加速胆固醇的排出,阻止其在动脉壁沉着。从而使血清胆固醇降低。并有分解乳糜微粒的作用,提高高密度脂蛋白胆固醇,降低低密度脂蛋白胆固醇,改善血清脂质和脂肪酸构成异常,并有促进实验动物肝糖积累,阻止、减轻脂肪肝生成,故有抗动脉粥样硬化和抗脂肪肝的作用。
“用法用量”
口服。每次300~600单位,3次/天。2~8周为一疗程。
“不良反应”
发生率极低。偶见过敏,可出现轻度胃肠症状,如腹胀、食欲不振等。
“注意事项”
对弹性酶过敏者禁用。
§§第四章 中医眼中的“污血病”治疗