天然孕激素有多种制剂形式,包括胶囊、局部应用的药膏(涂抹在皮肤上)、阴道栓和舌下滴剂。哪一种最好?很多专家推荐局部应用的药膏,因为它可以逐渐被吸收并释放到全身,这与卵巢自然释放孕激素的方式相类似,而且,更重要的是它不会在身体各处产生大量的孕激素代谢产物(降解产物)。
如果经口服用孕激素,即便是天然孕激素,最终将有90%的药物被降解。这是因为,孕激素必须首先经过肠道被吸收,然后进入肝脏,在那里大部分被降解,之后进入血液,走上被排出的道路。但是,这些在血液中流动的代谢物会产生一些副作用。它们之中有一部分会定居到孕激素受体位点上,导致你真正需要的孕激素无法与之结合。因此,你对孕激素变得更加不敏感,也就无法从中受益。久而久之,这些降解产物的积聚将导致肝功能衰竭,还引起脑功能的改变,导致抑郁和记忆障碍。
栓剂和舌下滴剂不会促使过量降解产物的堆积,但它们会促使孕激素水平很快升高,然后又突然降低。引起一种激素急转突变效应,这与体内缓慢释放孕激素的模式相悖。
局部涂抹药膏就不存在上述问题。它们无须经过消化系统吸收,也就不会很快地被肝脏降解并排出。因此,只需很小的剂量(15~30毫克,相当于口服药的100~400毫克)。所以,降解产物也很少,很容易被排出,不会产生累积效应。而且它的传输系统也更接近自然。当把孕激素涂抹到皮肤上以后,它首先进入皮下脂肪,在那儿缓慢释放入血液,其释放量与机体正常水平相似。