青霉素是抗生素的一种，是从青霉菌培养液中提制的药物。医疗中常用的是青霉素的钙盐、钾盐或钠盐。青霉素对葡萄球菌、链球菌、淋球菌、肺炎双球菌等均有抑制作用。青霉素的发现，引发了医学界寻找抗菌素新药的高潮，人类进入了合成新药的时代。
1928年，英国细菌学家亚历山大·弗莱明用葡萄球菌作实验时，发现一些青霉的孢子污染了他培养的葡萄球菌，而霉菌的周围有一圈无葡萄球菌区。他研究后发现，该霉菌中有一种物质，即使稀释800倍也能抑制细菌生长。通过鉴定，弗莱明知道了这种霉菌属于青霉菌的一种。于是，他把经过过滤所得的含有这种霉菌分泌物的液体叫做“青霉素”。接着弗莱明又把这种霉菌接种到各种细菌的培养皿中，发现葡萄球菌、链球菌和白喉杆菌等都能被它抑制。经过一系列试验和研究，弗莱明认为青霉素很可能成为一种可以全身应用的抗菌药物。1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。直到今天，青霉素仍是流行最广、应用最多的抗菌素。
青霉素的种类很多，大致可分2类。一类是从青霉素菌培养液中提取的，另一类是由化学方法合成的半合成青霉素，如新青霉素Ⅱ、氨苄青霉素、头孢霉素等。常用的有青霉素钾盐及钠盐粉剂，性质稳定，一般可保存数年。这种粉剂易溶于水，但溶解24小时后除引起抗菌能力丧失外，还会分解产生各种致敏物质。因此，现配现用青霉素是非常重要的。
青霉素是应用广泛的抗菌药物，它本身毒性很小，但较常见的不良反应是药物引起的过敏，严重的过敏反应甚至能致死。青霉素的抗菌作用是：低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对消灭链球菌、肺炎双球菌、革兰染色阳性球菌效果较好，对敏感的葡萄球菌及其他细菌也产生作用。在临床上，青霉素对于治疗肺炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、细菌性心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、肺炎球菌脑膜炎、梅毒、回归热、淋病、炭疽、破伤风等疾病都有较好的疗效。