在体育比赛中，有些运动员服用一些药物以提高成绩，取得好名次。这种凭借药物作用获得好成绩的做法违反了“公平竞争”的原则。同时药物本身又多有毒副作用，严重地威胁着运动员的身心健康。因此国际奥委会规定禁止运动员服用某些药物，并从1968年开始，在大型运动会中进行药物检测，一旦运动员被查出服用禁服药物，他们将立即被取消比赛资格与成绩。因为兴奋剂是最早被禁用的一类药物，所以在国内把运动员禁用的所有药物统称为“兴奋剂”。
1968年冬季奥运会开始检测兴奋剂时，被禁用的药物只有8种，以后根据运动员服药情况和药物性质，历届奥运会对禁用药物的品种和数量都有增加，到现在已达100多种。大致有以下几类：刺激剂、麻醉镇痛剂、口阻断剂、甾体同化激素、利尿剂、多肽激素及类似物。
禁用药物中，除规定咖啡因在尿中浓度超过12微克／毫升时及睾酮与表睾酮之比超过6时才算违禁外，其他药物或其代谢物均不得在尿中检出，否则均为违法，将受到奥委会的制裁。所以在检测工作中主要为定性检查，只对咖啡因和睾酮、表睾酮要做相应的定量测定。
此外，每一类别被禁服的药物最后都注明“及有关化合物”，因此，凡是结构和性质与这些药物相似的物质都可认为是被禁服药物。所以实际禁用的药物比列出的还要多，目的是为防止运动员服用类似的及新发明的某些药物。
兴奋剂的检测都是通过对尿样的分析来进行的。运动员在比赛结束后1小时内去取样站报到，即有专人伴随，直至取得尿样为止。一般取尿至少75毫升，分装2瓶，一瓶中约50毫升，称为A瓶，另一瓶内装25毫升，称为B瓶。A瓶与B瓶均需密封编号，装入同一个袋中密封，一切当着运动员的面进行。尿样冷冻保存，由专人送往检测实验室，对A样进行分析，B样则锁入冷柜保存。如A样中查出有禁用药物，则通知组织委员会，再由组委会通知运动员本人及所在体育队负责人及队医等，大家汇合，当面取出B样进行复核，如仍检出有此禁用药物，则报医学委员会讨论决定采取何种措施。
兴奋剂检测的过程是按下面步骤进行的。尿样送到实验室后，先测定一些基本数据，如pH、密度、颜色、体积等。然后分取数份，进行违禁药物检测。检测分两步进行，第一步为“筛选”，用适宜的方法将处理好的尿样提取液进行分离，根据色谱峰的位置（称保留时间）等数据进行鉴定，检查尿样中有无该组内的违禁药物。如未查出，即作为阴性尿，不再考虑。如查出有可能含有禁用药物，则需进行第二步“确证”，测出该药物的红外光谱图和质谱图及其他数据，再与标准品及阳性尿的数据相比较，完全一致时即可肯定有该药物的存在。
由于尿样及被检测物质的复杂性，色谱方法是较理想的手段。目前各实验室所用的方法大同小异，具体试验条件则根据各自的具体情况而有所不同。一般分为4～5个组进行。
第一组检测挥发性含氮化合物，主要为游离型刺激类药物。以气相色谱法检测原型药物及其代谢物的色谱峰位置。
第二组检测难挥发的结合型含氮化合物，主要为麻醉镇痛剂和β-阻断剂类药物。这类药物经处理后制成相应的衍生物用气相色谱法检测。
第三组检测利尿剂类药物和咖啡因、苯异妥英，一般用液相色谱法检测。
第四组检测甾体同化激素类药物。处理后的样品以气相色谱一质谱联用仪检测。睾酮与表睾酮之比也在此组内测定。
在上面筛选检测中如发现有禁用药物时，则需进一步做确证分析。确证分析用气相色谱一质谱联用仪，或用液相色谱一质谱联用仪进行色谱峰扫描，获得全质谱图作为确证。这些分析仪器的自动化程度很高，准确度和重现性也相当高。
目前各种体育比赛竞争越来越激烈，而且获得好名次会相应获得较高的经济效益，因此有些运动员不惜牺牲身体健康服用兴奋剂以提高成绩。这说明检测与服药的斗争将会长期存在。旧的药物被禁用了，又会出现新的更有效的药物，这也是历届奥运会禁用药物数目不断增加的原因。因此，兴奋剂的检测工作必须不断改进。
可以预期，到下届奥运会时又会增加若干种禁用药物，兴奋剂检测和研究还有许多工作要做。