用乳罩托起乳房，减少含咖啡因的饮料摄入和口服避孕药有助于缓解症状。最经济且不良反应较少者，为口服甲地炔诺酮，它是一种具有雄激素及抗雌激素、抗孕激素特性的合成19－去甲甾体。通过阻断乳腺的雌激素受体，消除乳腺的周期性改变，可有效地减轻乳房胀痛及触痛，并可消散乳腺结节或缩小结节体积。不良反应主要是由其雄激素特性所引起的痤疮等。重症病人可应用达那唑。
前列腺素抑制药，如甲芬那酸（甲灭酸）用于黄体期，能减轻经前期综合征有关的许多身体症状，对改善情感症状的报道不一致。应用于有明显经前和经期疼痛不适，包括乳房胀痛、头痛、痛经、背痛及全身不适，于经前12天用药，250毫克每日3次；为减少胃刺激应餐中服，有胃溃疡病史者禁用。
泌乳素的抑制药———溴隐亭能降低和抑制泌乳素分泌，而有效地缓解周期性乳房疼痛和消散乳腺结节。但服药后有头晕、恶心、头痛等不良反应者占40%。为降低不良反应的发生频率和严重程度，治疗应由小剂量开始。首次1.25毫克／日，逐渐增量，日剂量最大为5毫克，于月经前14日起服用，月经来潮停药。有些报道表明，溴隐亭对经前期综合征的情感症状也有效。1／5患者有恶心、头痛、呕吐、头晕、疲乏和阵发性心动过速等副作用，餐中服药可减少不良反应。