青霉素是抗生素的一种，是从青霉菌的培养液中提取出的药物。医疗中常用的是青霉素的钙盐、钾盐和钠盐。青霉素对葡萄球菌、链球菌、淋球菌、肺炎双球菌等均有抑制作用。
英国的生物学家亚历山大·弗莱明多年来一直从事对细菌的研究。1928年9月的一天，弗莱明照常一早来到实验室，这里有他精心培养的各种有害细菌，弗莱明培养它们的目的是找到培养无害菌的方法。他逐个检查培养皿，发现有一个培养葡萄球菌的玻璃培养皿因为昨天没有盖上盖子，空气中的其他微生物进去，因此长出了一小撮绿色的霉菌。奇怪的是这绿色霉菌周围的溶液变得十分清澈。弗莱明用显微镜仔细观察，原来霉菌的分泌物杀死了葡萄球菌。弗莱明马上对这种绿色霉菌进行培养，同时又将其他有害菌放进残留有这种霉菌的器皿中进行观察。实验证明，这种霉菌可以杀死许多常见的有害菌。弗莱明将这种霉菌命名为青霉素，通过各种实验，发现这种青霉素对动物完全无害，而且即使将它加水稀释到800倍，仍具有杀菌作用。1929年弗莱明公布了自己的研究成果。
1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这种药物在大量生产上遇到了困难。1935年，英国病理学家弗洛里和侨居英国的德国生物化学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之一。
这一造福人类的贡献使弗莱明、钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学和医学奖。青霉素的发现是人类发展抗菌素历史上的一个里程碑。直到今天，它仍是流行最广、应用最多的抗菌素。青霉素能杀灭各种病菌，还可以治疗各种炎症。而且它对人体几乎没有毒性。因此除了极少数对青霉素过敏的人，大多数病人都能借助青霉素恢复健康。正是青霉素的发现，引发了医学界寻找抗菌素新药的高潮，人类进入了合成新药的时代。
青霉素的种类很多，大致可以分为两类。一类是从青霉素培养液中提取出来的，另一类是由化学合成方法合成的半合成青霉素，常用的有青霉素钾盐和钠盐粉剂，其性质稳定，一般可保存数年。这种粉剂易溶于水，但溶解24小时后除引起抗菌能力丧失外，还会分解出各种致敏物质。因此，现配现用青霉素是非常重要的。