中药麻醉剂“麻沸散”的问世，对外科学的发展起了极大的推动作用，对后世的影响是相当大的。华佗发明和使用麻醉剂，比西方医学家使用乙醚、“笑气”等麻醉剂要早1600年左右。因此，华佗不仅是中国、也是世界上第一个麻醉剂的研制和使用者。
麻醉剂是古代中医外科成就之一。据《列子
汤问篇》中记载，春秋战国时期的名医扁鹊曾经给两个病人喝“毒酒”让他们在三天内都失去知觉，在这期间为他们施行剖胸手术。手术结束后，又给他们喝下“醒药”，二人苏醒后所患疾病都痊愈了，生活一如往常。由这个记载可以看出，早在2000多年前，中国医学中已经有了麻醉药和醒药的实际应用了。但是，关于“毒酒”“醒药”的具体成分，没有明确记载，所以后人便不得而知了。
继扁鹊之后，又有一位著名的医生尝试发明麻醉剂，他就是东汉时期的名医华佗。华佗生活在东汉末年，当时河南、安徽、江苏一带是魏、蜀、吴三国相争的战略要地。在战争时代，必然有许多战伤。由于缺乏麻醉药，外伤病人在手术过程中十分痛苦。为了解除人民的疾苦，华佗便苦心钻研医学古籍，并勇于实践。
传说，有一天，华佗诊所的病人出奇的多，等他把候诊的病人全部送走后，感到十分疲乏。他顺势喝了不少白酒，由于空腹下肚，酒力发作，几杯后就酩酊大醉、不知人事了，任凭家人拍打呼叫也不醒。他的夫人摸其脉搏后觉得正常才放下心来。过了几个时辰，华佗酒醉方醒。家人告诉了他酒醉后的表现，华佗深感惊奇，难道喝醉后会使人麻醉而失去知觉？
后来，华佗又做了几次试验，终于得出结论：酒有麻醉作用。从此以后，凡遇到病人需动手术时，华佗就叫病人喝酒来减轻疼痛。可是，做一些大的外科手术时，伤口仍然剧烈疼痛。华佗又开始了新的探索。
有一天，华佗在外行医时突遇一个奇怪病人，只见病人牙关紧闭，口吐白沫，手握拳头，躺在地上不能动弹，不管如何呼叫、拍打、针刺全无知觉。但病人的神态、脉搏、体温等全部正常。华佗就去询问病人家属，家人说：“他平时身体十分健康，并没有什么疾病，只是今天误吃了几朵臭麻子花后，才发生此症状的。”华佗让家属找些臭麻子花给他看。花拿来后，华佗看了又看，闻了又闻，又摘了一朵放进嘴里嚼了几下，顿觉头晕目眩，满嘴发麻，针刺肌肉不痛，华佗惊叹：“这种花的麻性可真大！”
华佗帮病人解了毒后，向病人家属要了一些连花带果的臭麻子花，准备带回去作进一步试验研究。通过无数次动物和患者的试验，他终于确定了这种草药有很强的麻醉作用。又将它与酒进行了无数次的配方试验、剂量试验，还进行了解毒、复苏试验，最后，终于制成了麻醉药，并取名为“麻沸散”。
麻醉剂发明后，华佗就将它运用于外科手术中。关于它的运用，史书上有详细记载：“佗有患者，或用药，或用针，或用灸，随手而愈。若患五脏六腑三疾，药不能效者，以麻肺汤饮之，令病者如醉死，却用尖刀剖开其腹，以药汤洗其脏腑，病人略无疼痛。洗毕，然后以药线缝合，用药敷之。或一月或二十日，即平复矣。”这里的“麻肺汤”就是全身麻醉药麻沸散。
麻沸散的药物成分是什么？至今还无定论。麻沸散的方名，出自陈寿撰《三国志》和范晔撰《后汉书》的《华佗传》。可是，麻沸散的组成，却没有具体说明。由于华佗被曹操一怒之下杀了，麻沸散的配方也就失传了，上面的故事，只是人们对华佗发明麻沸散的一种传说而已。所以，麻沸散的主药至今还是一个谜。
延伸阅读
对麻沸散主药的几种猜测
日本江户后期的名医华冈青洲认为：“麻沸散”是由曼陀罗1斤，生草乌、香白、全当归、川
各4钱，天南星1钱，共6味药制成。他用这张中药麻醉方，成功地进行了一些手术。但不少人怀疑它是否真是华的“麻沸散”。因为曼陀罗这味药最早载于宋代周去非的《岭外代答》；唐代以前，没有川乌、草乌之分，而是统称乌头。
近代杨华亭的《药物图考》认为麻沸散的“麻沸”，就是麻黄，即大麻的雌花，一名麻勃。杨氏认为麻沸、麻、麻勃，字音相同或近似，都是一物。经过亲身体验，他认为麻确实具有麻醉作用。
还有人依据闹羊花又名羊，有麻醉作用，而华 的家乡安徽县产闹羊花，由此而认为“麻沸散”的主药可能就是闹羊花。